INTRODUCCIÓ L’ Institut Univ. de Ciència i Tecnologia recolça l’utilització de la química combinatòria com a eina de desenvolupament de nous fàrmacs. La eficàcia de la síntesi combinatòria, unida amb el desenvolupament de técniques de screening automatitzades per a un gran número de mostres (HTS, High Throughput Screening) permet accelerar el procès del Drug Discovery i revoluciona la investigació de nous principis actius farmacèutics. IUCT conta amb un grup d’investigadors dedicats a explorar rutes sintètiques combinatòries en el camp farmacèutic i ofereix aquest servei de I+D a les empreses farmacèutiques interesades. A més, anualment organitza un curs de 30 hores de duració que conta amb la participació d’experts nacionals en aquest camp. QUÍMICA COMBINATÒRIA: UN IMPULS QUANTITATIU EN LA RECERCA DE NOUS FÀRMACS El procés de trobar substàncies amb algun tipus d'activitat biològica ha seguit des del principi de la farmàcia diverses línies d'actuació. Originalment, la recerca de principis actius es va centrar en els productes procedents de plantes, animals, microorganismes... Més tard, la síntesi orgànica clàssica es va afegir com a eina molt potent per a desenvolupar nous fàrmacs o millorar l'activitat dels procedents de productes naturals. Als anys 80, es van incorporar a aquest procés coneixements de biologia molecular, que permetien relacionar l'estructura química amb la activitat biològica dels compostos i per tant proporcionaven una base teòrica per a la síntesi de compostos actius. L'última dècada del segle XX va significar la introducció d'estratègies de síntesi combinatòria aplicades a molècules farmacèutiques. Què aporta la química combinatòria al procés del drug discovery? Bàsicament, rapidesa i eficàcia. La química combinatòria permet l'obtenció de centenars, milers i fins i tot milions de productes, en comparació amb la recerca de productes naturals o la síntesi orgànica clàssica que condueix a l'obtenció d'un a uns pocs compostos per etapa. Tots aquests compostos, coneguts com a biblioteques químiques o quimioteques, han d'ésser avaluats des del punt de vista de la seva activitat biològica (ex.: si s'està intentant desenvolupar un fàrmac antimicrobià, s'ha d'avaluar la seva eficàcia enfront als microorganismes; si s'està desenvolupant un anticancerígen, s'ha d'aplicar sobre un cultiu cel•lular i comprovar la seva efectivitat). El desenvolupament paral•lel de tècniques de screening automàtiques (HTS, High Throughput Screening), que permeten avaluar l'activitat biològica d'un gran nombre de mostres, ha suposat un gran impuls per a la síntesi combinatòria de fàrmacs. Així, mitjançant la síntesi combinatòria i les tècniques HTS es poden sintetitzar centenars de compostos en poques etapes i avaluar la seva activitat biològica molt ràpidament. El nombre de fàrmacs potencials a avaluar en assajos in vivo i assajos clínics creix amb aquestes tècniques exponencialment.